Kimia Farmasi

Farmakokinetik

1.  Farmakokinetik perjalanan obat sejak diminum sampai mencapai tempat kerja obat melewati beberapa fase. Berikan penjelasan mengenai fase-fese yang dimaksud!

Jawaban :

a.       Fase Absorpsi, Dimana fase ini merupakan fase penyerapan obat pada tempat masuknya obat selain itu faktor absorpsi ini akan mempengaruhi jumlah obat yang harus diminum dan kecepatan perjalanan obat didalam tubuh

2. Fase Distibusi merupakan fase penyebaran atau distribusi obat didalam jaringan tubuh. Faktor distribusi ini dipengaruhi oleh ukuran dan bentuk obat yang digunakan, komposisi jaringan tubuh, distribusi obat dalam cairan atau jaringan tubuh, ikatan dengan protein plasma dan jaringan.
3. Fase Biotransformasi, fase ini dikenal juga dengan metabolisme obat, diman terjadi proses perubahan struktur kimia obat yang dapat terjadi didalam tubuh dan dikatalisis olen enzim.
4. Fase Ekskresi, merupakan proses pengeluaran metabolit yang merupakan hasil dari biotransformasi melalui berbagai organ ekskresi. Kecepatan ekskresi ini akan mempengaruhi kecepatan eliminasi atau pengulangan efek obat dalam tubuh.

2.  Jelaskan Pengertian Istilah farrmakokinetik menurut ilmu Farmokologi!

Jawaban : Secara gamlang istilah farmakokinetik menurut ilmu farmakologi sebenarnya dapat diartikan sebagai proses yang dilalui obat di dalam tubuh atau tahapan perjalanan obat tersebut di dalam tubuh. Proses farmakokinetik ini dalam ilmu farmakologi meliputi beberapa tahapan mulai dari proses absorpsi atau penyerapan obat, distribusi atau penyaluran obat ke seluruh tubuh, metabolisme obat hingga sampai kepada tahap ekskresi obat itu sendiri atau proses pengeluaran zat obat tersebut dari dalam tubuh.

3. Jelaskan perbedaan yang mendasar antara farmakokinetik dan farmakodinamik!

Jawaban : Farmakodinamik merupakan bagian ilmu farmakologi yang mempelajari efek fisiologik dan biokimiawi obat terhadap berbagai jaringan tubuh yang sakit maupun sehat serta mekanisme kerjanya. Sedangan farmakokinetik merupakan bagian ilmu farmakologi yang cenderung mempelajari tentang nasib dan perjalanan obat didalam tubuh dari obat itu diminum hingga mencapai tempat kerja obat itu.

4. Bagaimanakah pengaruh pemberian kombinasi parasetamol dan fenilpropanolamin hidroklorida terhadap profil farmakokinetik masing-masing obat di dalam plasma darah manusia?

Jawaban :   Kadar masing-masing obat dalam plasma ditetapkan secara kromatografi cair kinerja tinggi dengan menggunakan kolom Hypersil C-18 dan fase gerak asetonitril-dapar asetat pH 4,6 (7,5:92,5) untuk parasetamol dan asetonitril- natrium heptan 1-sulfonat 0,005 M pH 2,5 (25:75) untuk fenilpropanolamin hidroklorida. Hasil menunjukkan bahwa jika parasetamol dan fenilpropanolamin hidroklorida diberikan bersama maka C_maks dan AUC_0-∞ kedua obat tersebut lebih kecil, sedangkan t_1/2β fenilpropanolamin hidroklorida lebih besar dari pada jika diberikan secara tersendiri.

5.   Dewasa ini, banyak obat yang dibuat oleh industri farmasi berupa obat kombinasi tetap dalam satu bentuk sediaan farmasi (misalnya tablet atau kapsul) yang mengandung dua zat berkhasiat atau lebih yang diberikan dengan frekuensi pemakaian yang sama.  Tampaknya pertimbangan utama yang dipakai oleh industri farmasi tersebut lebih didasarkan pada pertimbangan logic pharmacodynamic, dan masih kurang memperhatikan aspek farmakokinetik dari obat-obat tersebut. Apa dampak yang ditimbulkan dari keadaa tersebut?

Jawaban : Oleh karena itu dapat terjadi dalam suatu kombinasi obat terdapat komponen-komponen zat aktif yang berlainan parameter farmakokinetiknya, khususnya waktu paruh eliminasi, sehingga apabila dikonsumsi secara bersamaan dan dengan pemberian berulang yang sama, dapat mengakibatkan terjadinya akumulasi pada salah satu obat atau keduanya. Kombinasi obat semacam ini banyak terdapat dalam obat flu atau obat batuk, diantaranya kombinasi obat yang mengandung parasetamol dan fenilpropanolamin hidroklorida.

Farmakodinamik

6. Jelaskan 4 macam faktor farmakodinamik yang mempengaruhi aktifitas metabolisme obat!

Jawaban : 1.  Sitokrom P450 yang merupakan enzim pereduksi

2. Pembentukan metabolit yang dapat memberikan efek farmakologi yang lebih kompleks dibanding obat awalnya.

3. Lokasi atau tempat kerja dari metabolit yang dihasilkan.

4. Perbedaan antara profil farmakokinetik dan farmakodinamik dari metabolit aktif dan obat awal. Perbedaan ini menyebabkan  konsentrasi dan intensitas efek farmakologik metabolit dan obat awal sulit dibedakan.

7. Jelaskan Pengertian Farmakodinamik menurut ilmu Farmakologi!

Jawaban : Pengertian farmakodinamika dalam ilmu farmakologi sebenarnya memiliki hubungan yang cukup erat dengan farmakokinetik yang telah saya jelaskan pada posting terdahulu saya, jika farmakokinetik lebih fokus kepada perjalanan obat-obatan di dalam tubuh maka farmakodinamik lebih fokus membahas dan mempelajari seputar efek obat-obatan itu sendiri di dalam tubuh baik dari segi fisiologi maupun biokimia berbagai organ tubuh serta mekanisme kerja obat-obatan itu sendiri di dalam tubuh manusia.

8.  Efek obat kadang-kadang ditimbulkan oleh metabolitnya. Jelaskan Peranan metabolit tersebut!

Jawaban :   Metabolit itu mempunyai peran penting sebagai obat oleh karena :

a.      Metabolit kemungkinan menimbulkan toksisitas atau efek samping lebih rendah dibanding pro-drugnya.

b.      Secara umum metabolit mengurangi variasi respon klinik dalam populasi yang disebabkan perbedaan kemampuan metabolisme oleh individu-individu atau oleh adanya penyakit tertentu.

9. Jelaskan tentang Interaksi Farmakodinamik dan Interaksi Farmakokinetik!

Jawaban :  - Interaksi farmakodinamik,  merupakan suatu interaksi antara obat yang bekerja pada sistem reseptor, tempat kerja, atau sistem fisiologik yang sama. Interaksi ini bisa menimbuolkan efek yang sinergistik, atau antagonistik. Interaksi farmakodinamik ini biasanya dapat diramalkan (misalnya: pengelompokan obat antihipertensi yang dapat saling sinergik menurunkan tekanan darah). 

-    Interaksi farmakokinetik, jika salah satu obat memengaruhi absorpsi, distribusi, biotransformasi (metabolisme), dan ekskresi obat yang lain. Ini dapat mengakibatkan kadar plasma obat lain menurun atau justru meningkat. Akibatnya, toksisitas dapat terjadi, atau mungkin penurunan efektivitas obat tersebut.

10.  Jelaskan macam-macam reseptor obat dalam tubuh kita!

Jawaban : Terdapat bermacam-macam reseptor dalam tubuh kita, misalnya reseptor hormon, faktor pertumbuhan, faktor transkripsi, neurotransmitter, enzim metabolik dan regulator (seperti dihidrofolat reduktase, asetilkolinesterase). Namun demikian, reseptor untuk obat pada umumnya merupakan reseptor yang berfungsi bagi ligan endogen (hormon dan neurotransmitter).2 Reseptor bagi ligan endogen seperti ini pada umumnya sangat spesifik (hanya mengenali satu struktur tertentu sebagai ligan).   Obat-obatan yang berinteraksi dengan reseptor fisiologis dan melakukan efek regulator seperti sinyal endogen ini dinamakan agonis Ada obat yang juga berikatan dengan reseptor fisioloigs namun tanpa menghasilkan efek regulator dan menghambat kerja agonis (terjadi persaingan untuk menduduki situs agonis)  disebut dengan istilah antagonis, atau disebut juga dengan bloker. Obat yang berikatan dengan reseptor dan hanya menimbulkan efek agonis sebagian tanpa memedulikan jumlah dan konsentrasi substrat disebut agonis parsial. Obat agonis-parsial bermanfaat untuk mengurangi efek maksimal agonis penuh, oleh karena itu disebut pula dengan istilah antagonis parsial Sebaliknya, obat yang menempel dengan reseptor fisiologik dan justru menghasilkan efek berlawanan dengan agonis disebut agonis negatif.